天南星的药理与临床研究

【药材名称】：

天南星

【别名】：

南星、白南星、山苞米、蛇包谷、山棒子

【性味归经】：

苦、辛，温；有毒。归肺、肝、脾经。

【主要成分】：

虎掌的根、茎含多种生物碱和环二肽类化合物成分，已经分离得到：3-异丙基吡咯并[1，2a]哌嗪-2，5-二酮[3-isopo pyl-pyrrolo[1,2a]piperazine-2,5-dione]即是L-脯氨酰-L-缬氨酸酐(L-prolyl-LK-valine anhydride)，3，6-二异丙基-2，5-哌嗪二酮(3,6-diisopropyl-2,5-piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-缬氨酸酐(L-valyl-L-valine anhydride)，3-异丙基-6-叔丁基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-tert-butyl-2,5-piperazinedione)，3-异丙基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-methyl-2,5piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-丙氨酸酐(L-valyl-L-alanine anhydride)，β-卡啉(β-carboline)，1-乙酰基-β-卡啉(1-acetyl-β-carboline),2-甲基-3-羟基吡啶(2-methyl-3-hydroxypyridine)，脲嘧啶(uracil)，5-甲基脲嘧啶(5-methylk uracil)即是胸腺嘧啶(thymine)，烟酰胺(nicotinamide)，双吡咯并[1，2a][1,2d]六氢吡嗪-2，5-二酮[bispyrrala[1,2a][1,2d]-hexahydropyrazine-2,5-dione]即是L-脯氨酰-L-脯氨酸酐(L-proly-L-proline anhydride)，3-异丙基-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-isobutyl-2,5-piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-亮氨酸酐(L-valyl-L-leucine anhydride)，3-基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮(3-benzyl-6-methyl-2,5-piperazinedione)即是L-苯丙氨酰-L-丙氨酸酐(L-phenylalanyl-L-alanine anhydride)，吡咯并[1，2a]六氢吡嗪1，4-二酮(pyrrolo[1,2a]hexahydropyrazine-1,4-dione)即是L-甘氨酰-L-脯氨酸酐(L-glucyl-L-proline anhydride)，L-顺式-3-(对-羟下基)-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮[l-cis-3-(p-hydroxybenzyl)-6-isobutyl-2,5-piperazinedione]即是L-酷氨酰-L-亮氨酸酐(L-tyrosyl-L-leucine anhydride)，3-甲基-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮(3-methyl-6-isobutyl-2,5-piperazinedione)即是L-丙氨酰-L-亮氨酸酐(L-alanyl-L-leucine anhydricde)，3-甲基-6-仲丁基-2，5-哌唪二酮(3-methyl-6-secbutyl-2,5-piperazinedione)，L-苯丙氨酰-L-丝氨酸酐(L-phenylalanyl-L-serine anhydride)，L-酷氨酰-L-丙氨酸酐(L-tyrosyl-L-alanine anhydride)，L-脯氨酰-L-丙氨酸酐(L-prolyl-L-alanine anhydride)，3-乙酰氨基-2-哌啶酮(3-acetamino-2-piperidone)，腺苷(adenosine)，以及掌叶半夏碱(pedatisectine)A、B、C、D、E。掌叶半夏碱A的结构是5-羟基-2-吡啶甲基腺嘌呤(5-hydroxy-2-pyridylmethyl-adenine)，常叶半夏碱B京是腺嘌呤(adenine)，掌叶半夏碱C的结构是1-丙烯酸乙酯-7-醛基卡啉[1-(3-ethylacrylate)-7-aldehydocarboline]，掌叶半夏碱D的结构是2-甲基-3-(2，3，4-三羟基丁基)吡嗪[2-methyl-3-(2,3,4-trihydroxybutyl)pyrazine]，掌叶半夏碱E的结构是2-甲基-3-(1,2,3,4-甲羟基丁基)吡嗪[2-methyl-3(1,2,3,4-tetrahydroxybutyl)。还含胡萝卜甙(daucosterol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，棕榈酸(palmitic acid)，丝氨酸(serine)，缬氨酸(valine)，赖氨酸(lysine)，脯氨酸(proline)等30多种氨基酸和镁、铝、锌、铜、硒、钒、钴等20多种无机微量元素。
天南星、一把伞南星的根茎均含β-谷甾醇以及与虎掌相同的多种氨基酸和无机微量元素，只是含量有所不同。
东北天南星含植物凝集素(phytohemagglutinin)。

【用法用量】：

一般炮制后用，3～9g；外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处。

【功能主治】：

燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。用于顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风。生用外治痈肿，蛇虫咬伤。

【药理作用】：

1．镇静、镇痛作用：兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝。并能延长小鼠对成巴比妥纳的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。
2．抗肿瘤作用：鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。
3．抗惊厥作用：腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁，五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗电休克的发作，且品种不同其抗惊强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌肉注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果。
4．祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。
5．抗氧化作用：天南星所含两种生物碱有不同程度的清除超氧阴离子自由基，抑制肝线粒体脂质过氧化反应等活性。
6．其它作用：天南星中两种生物碱S201和S202对离体犬的心房和乳头肌收缩力及窦房节频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。鲜天南星的水提醇沉制剂，体外对Hela细胞有抑制作用。对小鼠实验性肿瘤有效，对S180、HCA实体型、U14等均有一定抑制作用。

【使用注意】：

阴虚燥咳，热极、血虚动风者禁服，孕妇慎服。生天南星使用不当易致中毒，症状有口腔粘膜糜烂，甚至坏死脱落，唇舌咽喉麻木肿胀，运动失灵，味觉消失，大量流涎；声音嘶哑，言语不清，发热，头昏，心慌，四肢麻木，严重者可出现昏迷，惊厥；窒息，呼吸停止。
①《日华子本草》：畏附子、干姜、生姜。
②《本草经集注》：蜀漆为之使。恶莽草。
③《会约医镜》：孕妇忌之。
④《本草备要》：阴虚燥痰禁用。

【毒性】：

天南星（未鉴定品种）根茎生食有强烈的刺激作用，口腔粘膜轻度糜烂，甚至部分坏死脱落，咽喉干燥，并有烧灼感，舌体肿大，口唇水肿，大量流涎，口舌麻木，味觉丧失，声音嘶哑，张口困难。小鼠腹腔注射鬼蒟篛水浸液半数致死量为13.5g/kg。
1．天南星不同炮制法对饮片毒性的影响：杨守业等对天南星生品、白矾浸制片、热压片和药典法炮制品对粘膜的刺激性，急性和亚急性毒性进行了比较研究。实验结果表明，炮制能够使其毒性降低或消除，不同南星制品分别灌胃小鼠50g/kg，不引起死亡，生片和药典法饮片汤剂150g/kg灌胃小鼠亦未见毒性反应，且对大鼠生长及肝功能无不利影响。在小鼠亚毒试验中热压片和药典法制品呈现一定的毒性反应，可能与炮制品中白矾存留量有关。
2．天南星不同炮制品水煎剂150g/kg灌胃大小鼠急性和亚急性试验未见毒性反应。天南星醇浸膏给小鼠皮下注射后可使动物因惊厥而死亡。

【临床应用】：

（1）天南星中毒，可致舌、喉发痒而灼热，肿大，严重的以致窒息，呼吸停止。轻者可服稀醋或鞣酸及浓茶、蛋清、甘草水、姜汤等解之。如呼吸困难则给氧气，必要时作气管切开。

①治疗子宫颈癌
采取阴道局部用药与口服相结合的治疗方法，对于Ⅲ期及少数晚Ⅱ期的病人加用宫旁四野的体外放射治疗。内服药：生天南星煎汤代茶，剂量由每日5钱逐渐增加到1.5两，另根据病情、体质，辨证用药。局部用药可采用不同的剂型及用药途径：㈠药包：鲜天南星根部洗净泥砂（不可泡在水中）。每3钱加75％酒精0.5毫升，捣成浆状，用一层纱布包扎成椭圆状，塞在癌灶部位.㈡栓剂：每片含生药60克，覆盖在宫颈的癌灶上。㈢棒剂：每根含生药10克，可塞在颈管内。㈣针剂：每支2毫升，含生药10克，每天或隔天注入宫颈及宫旁组织4毫升。此外，尚可用天南星提取物行盆腔离子透入法。用上法治疗105例，近期治愈20例，显效46例，有效16例。有效率为78％。对Ⅰ期的疗效较好，Ⅱ、Ⅲ期疗效较差；对于溃疡型、结节型效果最好，糜烂型与菜花型次之，空洞型效果较差。应用天南星治疗开始有显著效果，治疗一个时期会停滞不前（可能因产生抗药性），如应用其他药物治疗病情改善后，再用天南星治疗则又有效果。内服或注射天南星对肝、肾功能及血象无异常改变，可能对癌细胞有特异的抑制作用。
②治疗腮腺炎
取生天南星研粉浸于食醋中，5天后外涂患处，每天3～4次。治疗6例，当天即退热，症状减轻，平均3～4天肿胀逐渐消退。

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