小蓟的药理与临床研究

【药材名称】：

小蓟

【别名】：

刺儿菜、刺菜、曲曲菜、青青菜、荠荠菜、刺角菜、白鸡角刺、小鸡角刺、小牛扎口、野红花

【性味归经】：

甘、苦，凉。归心、肝经。

【主要成分】：

带花全草含芸香甙（rutin），原儿茶酸（proto-catechuic acid）,绿原酸（chlorogenic acid），咖啡酸（caffeic acid），氯化钾（potassium chloride）[1]。蒙花甙（linarin）即刺槐甙（acaciin），也即刺槐素-7-鼠李糖葡萄糖甙（acacetin-7-rhamnogluco-side）[1，2]，刺槐素（acacetin）[3，3]，酪桉（tyramine）[5]，蒲公英甾醇（taraxasterol），φ-蒲公英甾醇乙酸酯（φtaraxasteryl acetate），薄公英甾醇（taraxasterol），φ-蒲公英甾醇乙酸酯（φ-taraxasteryl acetae），三十烷醇（triacontanol）,β-谷甾醇（β-sitosterol），豆甾醇（stigmas-terol）[6]。

【用法用量】：

全草：4.5～9g；根状茎：鲜品1～2两。外用鲜品适量，捣烂敷患处。

【功能主治】：

全草：凉血止血，祛瘀消肿。用于衄血，吐血，尿血，便血，崩漏下血，外伤出血，痈肿疮毒。根状茎：肝炎。

【药理作用】：

1．对心血管系统的作用：
1.1．兴奋心脏作用：用经草酸铵处理去钙的200%小蓟水煎剂及200%醇提取物，按Langendorff氏法制备心脏，水煎剂0.1ml（相当生药0.2g）、醇提取物0.05ml（相当生药0.1g）对具肾上腺素能B1受体的离体兔心，离体豚鼠心房肌，均表现收缩力增强及频率略增加，且此两种效应均可被B受体阻滞剂心得安所拮抗。
1.2．升压作用：早年报道小蓟煎剂iv有良好的升压作用，并有强心及缩血管作用，作用性质类似儿茶酚胺类物质。最近山东中医药研究所从小蓟水煎剂中分离得到白色小蓟结晶，以每天ip0.1%利血平0.1ml/100g，连续10d，以耗竭大鼠体内儿茶酚胺，形成利血平化大鼠，股静脉给予小蓟结晶。
结果表明小蓟结晶iv后能明显升高非利血平化大鼠的血压，升压强度存在明显，而对利血平化大鼠小蓟结晶的升压作用明显减弱，且无量效关系，此作用性质类似酷胺。同时证实其升压作用与去甲肾上腺素的作用不同。
1.3．对肾上腺素能受体的影响：小蓟水煎剂0.075g/ml营养液对具肾上腺素能a受体的兔主动脉条表现收缩作用，此作用可被a受体阻滞剂酚妥拉明所拮抗。对具肾上腺素能β2受体的豚鼠离体气管片的表现舒张作用，且可被心得安（0.017mg/ml营养液）所拮抗。
小蓟水煎剂对心房肌的作用量（0.0067g/ml营养液）只有对主动脉条及气管片的作用量的1/10，因此认为小蓟对肾上腺素能β1受体的作用大于对β2受体及α受体的作用。
2．对血液系统的作用：小蓟为传统的止血中药，已证实其具有止血作用，并得到止血有效成分。小蓟止血主要通过使局部血管收缩，抑制纤溶而发挥效应的。小鼠口服浸剂5g/kg，可使出血时间明显缩短。
3．抗突变作用：Ames试验法，采用的两次水煎煮浓缩液进行试验，每皿加入量为3mg，TA98的诱变剂为4-硝基邻苯乙胺，TA100的修复剂为迭氮钠。结果发现小蓟有一定抗突变力。
4．抗菌作用：煎剂在试管内对溶血性链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌有一定的抑制作用。酒精浸剂1:30000时对人型结核菌即有抑制作用，但水煎剂对结核菌的抑菌浓度要比此大300倍以上。
5．其他作用：煎剂或酊剂对家兔离体、在位及慢性瘘管的子宫都有兴奋作用，但对猫的在位子宫、大鼠离体子宫和兔离体小肠则有抑制作用。也和儿茶酚胺类物质相似。煎剂对大鼠实验性四氯化碳中毒性肝炎并无预防及治疗作用。对肝脏受损的家兔（四氯化碳中毒）的糖耐量曲线也不能加速其恢复。对小鼠亚砷酸中毒似有一定保护作用，但不很显着。对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用，但不及考的松。对小鼠有镇静作用，但无镇痛作用。

【使用注意】：

脾胃虚寒而无瘀滞者忌服。
①《品汇精要》：忌犯铁器。
②《本草汇言》：不利于气虚。
③《本草经疏》：不利于胃弱泄泻及血虚极、脾胃弱不思饮食之证。

【毒性】：

大鼠每天给煎剂80g/kg灌胃，连续2周，并无明显毒性，肝、肾组织检查无特殊病理变化。

【临床应用】：

1．治血热妄行之上部出血。咳血、咯血、吐血，血色鲜红，舌红，脉数：大蓟、消极、荷叶、侧柏叶、白茅根、茜根、山栀、大黄、牡丹皮、棕榈皮各9—15g。温水调服，亦可作汤剂水煎服，食后服下。方中小薊为寒凉之血之品，为君药。（十灰散《十药神书》）
2．治热结下焦之血淋、尿血。小便频数，赤涩热痛，尿中见血，或血尿，舌红苔黄，脉数：生地30g，小薊15g，滑石5g，木通6g，蒲黄9g，藕节8g，淡竹叶9g，当归6g，山栀子9g，甘草6g。每服4钱，去渣温服，空心食前。方中小薊凉血止血，为君药。（小薊饮子《玉机微义》）

①治疗疮疡
采新鲜小蓟叶先后经0.1％过锰酸钾溶液及0.5％食盐水冲洗数次后，压榨取汁，静置1小时，倾去上层清液，取深绿色沉淀液体20毫升和白凡士林80克调成药膏。治疗疮疡、外伤化脓及职业性盐卤外伤化脓共200例，一般换药4～7次即可痊愈，未发现不良副作用。
②治疗传染性肝炎
取小蓟干根1两或鲜根2两，水煎0.5～1小时，过滤加糖，睡前顿服。小儿1～3岁、4～7岁及8～12岁分别服成人的1／4、1／3及1／2量，乳儿不用。以20～30天为一疗程，部分病程较短的病例以7～10天为一疗程。治疗221例无黄疸型和黄疸型传染性肝炎而无严重肝功能不良及恶性肝炎之征象者，有效率：急性为77.9％，迁延性为42.8～69％，慢性为2％。治疗后头晕、倦怠、失眠、腹胀等症都有好转。肝区疼痛多数减轻，肝肿有明显缩小，肝功能也有不同程度的好转趋势，尤其是黄疸指数、胆红质、转氨酶的改善较为明显；但对重症黄疸病例，似有相反结果。故对恶性肝炎（包括肝昏迷），明显肝功能不良者，肝炎患者合并胃肠道出血、活动性肺结核、急性胃炎、恶性高血压、心力衰竭及妊娠后期的妇女应禁忌。药物反应：在用药2～20天期间，可有身热、头昏、倦怠、呕吐、腹痛或失眠、尿频、尿多、荨麻疹等，一般均在1～2周内消失，严重者停药后可愈。
③治疗产后子宫收缩不全及血崩
取小蓟浸膏（1：10）每次1～3毫升，日服3次。观察45例，证明确有收缩子宫、制止出血的作用。一般在服药后2～3天产后子宫平均收缩2～5厘米。如大量出血时。可每次服4～8毫升，每日3～4次，血止后改用一般剂量，或以鲜全草2两，水煎2次分服。治崩漏30例，大部分2天后血止或显著减少。
④治疗麻风性鼻衄
取全草洗净、捣碎，用纱布滤出液体，放锅内煎熬蒸发其水分，待冷却后加入适量防腐剂，装玻璃瓶内备用。用时以棉球蘸液汁塞在鼻中隔的糜烂面或溃疡面的出血点上，每天更换3～4次。治疗34例，痊愈24例（70.6％）。一般衄止在4～14天，鼻中隔溃疡面愈合在21～33天内，且无任何不良反应。

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