山楂的药理研究与临床应用

【药材名称】：

山楂

【别名】：

红果子、棠棣子

【性味归经】：

酸、甘、微温。归脾、胃、肝经。

【主要成分】：

　　1.山里红 果实含左旋表儿茶精(epicatechin)，槲皮素(quercetin)，金丝桃甙(hyperoside)，绿原酸(chlorogenic acid)，枸橼酸(citric acid)及其单甲酯(citric acid symmetrical monomethyl ester)，二甲酯(citric acid symmetrical dimethyl ester)和三甲酯(citric acid trimethyl ester)，蔗糖(sucrose)，黄烷聚合物(flavan polymers)，还含熊果酸(ursolic acid)0.27%。
　　2.山楂 果实含左旋儿表茶精，槲皮素，金丝桃甙，绿原酸，枸橼酸，枸橼酸单甲酯，枸橼酸二甲酯，枸橼酸三甲酯，黄烷聚合物。果实100g中含花色素类(anthocyanin)11.28-16.04mg，酸类1.27%-2.46%，可溶性糖类9690-9910mg。
市售商品 北山楂（包括山楂和山里红）。果实含黄酮约3%，另含熊果酸约0.5%，游离糖约20%。从中检出草酸(oxalic acid)，枸橼酸，苹果酸(malic acid)，琥柏酸(succinic acid)，经测定枸橼酸含量约为5%。另报道，北山楂果实中含枸橼酸1.88%-3.14%，琥珀酸1.04%-1.15%，乙酸(acetic acid)0.54%-0.61%维生素C0.03%-0.1%。果肉中脂肪酸有：亚油酸(linoleic acid)29.01%-38.23%，棕榈酸(palmitic acid)18.10%-23.54%，硬脂酸(stearic acid)2.23%-3.74%，油酸(oleic acid)11.69%-22.13%，亚麻酸(linolenic acid)20.24%-30.69% 。

【用法用量】：

内服：煎汤，2～4钱；或入丸、散。外用：煎水洗或捣敷。

【功能主治】：

消食健胃，行气散瘀。用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，疝气疼痛；高脂血症。焦山楂消食导滞作用增强。用于肉食积滞，泻痢不爽。

【药理作用】：

1．促进消化作用山值含有脂肪酶，能促进脂肪消化，并能增加胃消化酶的分泌，促进消化。对胃肠功能具有一定调节作用，对活动亢进的免十二指肠平滑肌呈抑制作用，面对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增强收缩作用。山植酸提取液及水溶液对乙酰胆碱及Ba\2引起免、鼠离体胃肠平滑肌收缩具有明显抑制作用，而对大鼠弛张状态下的胃平滑肌具有促收缩作用。
2．对心血管系统的作用。

（1）对心脏的作用：山植提取物使在体、离体蟾蜍心收缩力增强，且持续时间长。山植酸对疲劳衰弱的蟾蜍心脏停博有恢复跳动的作用。山楂内所含的三萜酸能改善冠脉循环而使冠状动脉性衰竭得以代偿，达到强心作用。山植制剂对豚鼠的心脏能引起显着持久的扩张冠脉作用，并增强心博能力。北山植提取物4g/kg给豚鼠静脉注射连续6d，对异丙肾上腺素造成的心肌损伤有一定保护作用。山楂可增加冠脉流量，降低心肌耗氧量，对心肌缺血、缺氧有保护作用。山植浸膏以及总黄酮甙给犬静脉注射，冠脉血流量可增加37.5%，心肌耗氧量开始稍有增加，但随后逐渐减少。山植黄酮对免实验性急性心肌梗死模型能缩小心肌梗死的范围，减轻S－T段改变。山植流浸膏对动物垂体后叶素、异丙肾上豚素所致急性心肌缺血有一定保护作用。给狗喂饲山植（含原矢菊甙元低聚物）以后，其左心室血流量增加可达数小时之久，最大增加量可达平时血流量的70%，给猫静脉注射原矢菊甙元低聚物，也可使其心脏血流量呈剂量依赖性地增加，并使动脉血压略有下降。山楂浸膏对垂体后叶索引起的心律不齐有一定的抑制作用，三萜烯酸类能增加冠状动脉血流量，提高心肌对强心甙作用的敏感性，增加心排出量，减弱心肌应激性和传导性，具有抗心室颤动、心房颤动和阵发性心律失常等作用。
（2）降压作用 实验证明，山植有较持久的降压作用。山楂乙醇浸出物静脉给药，能使麻醉兔血压缓慢下降，持续3h。山楂总黄酮 10mg/kg静注能使猫血压下降 40%，维持5-10min，其总提取物对兔、猫亦有较为明显的中枢降压作用。北山楂黄酮、三萜及水解物静注、腹腔注射、十二指肠给药，对麻醉猫的血压均显示不同程度的降压效应。山植水解物 20mg/kg腹腔注射，5-25mg/kg静注，血压下降率分别为26%、32.5%-44.5%；山楂黄酮25mg/kg、50mg/kg腹腔注射，12．5mg/kg、25mg/ kg静注，十二指肠给药100mg/kg、150mg/kg，降压率分别为45．3%、66．6%、52%、30%、38．1% 、39．2%，维持时间分别为 240min、130min、100min、81min、540min、540min。山楂三萜酸在20-40mg/kg范围以25mg/kg静注降压作用最强，再加大剂量其降压效应亦不相应增加。山楂黄酮、三萜酸水解物以同等剂量（25mg/kg）静注比较，以三萜酸降压效应最明显；但产生显着降压作用之剂量以黄酮为最低。

3．降脂作用： 山植提取物和醇浸膏0．5mg/kg口服能使动脉粥样硬化兔血中卵磷脂比例提高，胆固醇和脂质在器官上的沉积降低。南山楂粉口服有降低实验性高脂血症兔的血清总胆固醇和β脂蛋白的作用，血清β脂蛋白的降低值亦类似。15%、30%的山楂浸膏对乳幼大白鼠有降脂作用，其中以30%的山楂浸膏为显着。豚鼠服用山楂水煎剂后，对胆固醇含成酶活力有抑制作用，可使其肝细胞微粒体及小肠粘膜的羟甲基戊二酰铺酶A还原酶活力分别下降70%和67%左右。山里红水浸膏能显着降低血清总胆固醇含量，其作用显着大于泛硫乙胺，并能明显增加血清中HDL－C、HDL2－C、HDL3－C浓度，其作用可能是通过提高血清中HDL及其亚组分浓度，增加胆固醇的排泄而实现的。
4．抗氧化作用： 山楂水提取液有清除O/2自由基、抑制小鼠肝脏脂质过氧化反应，减低经O/2诱导的透明质酸解聚作用。
5．对免疫功能的作用： 山楂的水煎醇沉制成的注射液皮下注射给药连续9d,可使家兔血清溶菌酶活性、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率及T淋巴细胞转化率均显着增强，提示有免疫增强作用。
6．抗菌作用： 山楂对志贺痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌等有较强的抗菌作用；对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌。大肠杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌等也有抗菌作用；一般对革兰阳性细菌作用强于革兰阴性细菌。
7．防癌作用： 在胃液的PH条件下，山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质，即能阻断合成亚硝胺。山楂提取液对大鼠和小鼠体内合成甲基苄基亚硝胶诱癌有显着的阻断作用。而山楂的丙酮提取液经对致癌剂黄曲霉素B1诱导TA98移码型、TA100碱基置换突变株回复突变抑制作用实验表明：山楂对黄曲霉素BI的致突变作用有显着抑制效果。说明山楂可能对预防肝癌有意义。
8．其他作用： 山楂2．5g/kg腹腔注射能显着延长小鼠戊巴比妥钠睡眠持续时间。山植有收缩子宫、促进子宫复原、止痛作用。

【使用注意】：

脾胃虚弱者慎服。

【毒性】：

急性毒性试验：100%山楂注射液（水提醇沉品），对小鼠iv的LD50为1.042ml/kg。

毒性： 山楂的聚合黄烷类成分小鼠腹腔和皮下注射的LD5O外分别为130mg/kg、300mg/kg；10％的山楂浸膏给雄性大鼠及小鼠口服，不久出现镇静作用，30min后死于呼吸衰竭，小鼠的 LD50为18．5ml/kg，大鼠的LD50为33．8ml/kg；10%的山楂总皂甙亦不会引起兔的溶血作用。

【临床应用】：

①治疗绦虫病
用鲜山楂2斤（干品半斤，小儿酌减），洗净去核，下午3时开始零食，晚10时吃完，晚饭禁食。次晨用槟榔2两加水煎至1茶杯，1次服完，卧床休息。有大便感觉时尽量坚持一段时间再大便，即可排出完整绦虫。冬天应坐在温水便桶上大便，避免虫体遇冷收缩而不能完整排出。观察40例均有效。
②治疗急性细菌性痢疾
用20％山楂煎剂加糖矫味，每服200毫升（小儿酌减），每日3次，7～10天为一疗程。治疗24例，全部有效。又有用山楂2两煎服，治轻型及中型菌痢30例，除3例无效外均治愈或好转。或用生热山楂片各1两，加水500毫升煮开5分钟，分2次服（小儿酌减），4～6天为一疗程，亦有效果。
③用于降低血清胆甾醇
每日用山楂1两，毛冬青2两，分2次煎服。观察20例，治前血清胆甾醇平均253.2毫克％，治后下降至207毫克％，平均每例下降46.2毫克％，经统计学处理，差异非常显著。20例中有11例血清胆甾醇降至200毫克％以下，平均每例下降62.9毫克％。认为山楂所起的作用是主要的，因为毛冬青降低血清胆甾醇的效果，各地观察结果颇不一致，目前尚难肯定；而本组病例中有4例曾单服山楂而未用毛冬青，亦取得效果，服药前血清胆甾醇平均为259.7毫克％，服药至第6周时复查，下降至214毫克％。
此外，将山楂的花和叶制成浸剂服用，有降低血压的功效。

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